一氧化碳被吸进肺里，跟血液里的血红蛋白结合成稳定的碳氧血红蛋白，随血液流遍全身。一氧化碳与血红蛋白的结合力要比氧与血红蛋白的结合力大200～300倍，而碳氧血红蛋白的解离却比氧合血红蛋白缓慢约3 600倍。因此，一氧化碳一经吸入，即与氧争夺血红蛋白，同时，由于碳氧血红蛋白的存在，妨碍氧合血红蛋白的合成和正常解离，使血液的带氧功能发生障碍，造成机体急性缺氧。在一氧化碳浓度较高时，还可与细胞色素氧化酶中的铁结合，从而抑制组织细胞的呼吸过程，阻碍其对氧的利用。由于中枢神经系统对缺氧最敏感，中毒时先觉疲倦乏力，继之发生一系列的全身症状。
一氧化碳的中毒程度，主要与空气中一氧化碳的体积分数及接触时间有关。当体积分数为0.02％时，2 h～3 h可出现症状；体积分数为0.08％时，2 h可昏迷；如体积分数再高，危险性则更大。
轻微中毒者，应吸收大量新鲜空气或进行人工呼吸。医疗上常用静脉注射亚甲基蓝进行解毒，这是因为一氧化碳与亚甲基蓝的键合比碳氧血红蛋白更牢固，从而有利于一氧化碳转向亚甲基蓝而释出血红蛋白，恢复正常呼吸作用。
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